Ostropestřcový olej obsahuje kolem 60% kyseliny linolové, která patří do skupiny esenciálních – polynenasycenných mastných kyselin (PUFA). Kyselina linolová redukuje nadměrné zásoby tuku a zvyšuje podíl aktivní svalové hmoty. Zvyšuje rychlost metabolismu. Stabilizuje krevní hladinu cukru, má silné protizánětlivé a antioxidační vlastnosti. Nejznámější a nejdůležitější je využití jeho hepatoprotektivní funkce (ochrana jater).
Celé plody jsou cenou surovinou pro bylinný čaj. Semeno ostropestřce podporuje vylučování a tvorbu žluče. Droga zlepšuje regeneraci jaterních buněk, ovlivňuje tvorbu žluči a podporuje látkovou výměnu v organismu. Také proto se ostropestřec používá u lidí především jako stimulant jaterních funkcí při různých chorobách a stavech ohrožení jater, k očistě organismu.